Norvasc 118

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Norvasc 5mg 2 Uso que es común Este medicamento pertenece al grupo de los bloqueantes de los canales de calcio. Norvasc bloquea selectivamente los canales de tipo L (uno de los seis tipos de rutas en los tejidos) que se encuentran en una pared vascular, miocardio y, en particular, en las células de los sistemas de funcionamiento y contráctiles del miocardio. Mediante el bloqueo de transferencia que es iones de Ca a través de la membrana Norvasc el tono vascular, la presión arterial. El medicamento puede utilizarse para tratar la enfermedad isquémica del corazón, la hipertensión, la angina de pecho. Si no se administró a usted personalmente no toma este medicamento. Siga todas las indicaciones de su médico. Ya que realmente se metaboliza en el hígado que debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. Precauciones Evite el consumo de alcohol. Avise a su médico si usted tiene enfermedad del hígado o insuficiencia cardíaca congestiva antes de tomar Norvasc. Contraindicaciones susceptibilidad individual, la hipotensión arterial, shock cardiogénico, la preñez. La cautela es significativo si el Norvasc se administra en pacientes con diabetes insuficiencia cardíaca crónica, trastornos del metabolismo de lípidos, insuficiencia hepática y para los más jóvenes 18 y. o. Los posibles efectos secundarios en contacto con su médico para obtener atención médica si su ellos sienten y también hinchazón de las manos, los tobillos o los pies, dolor en el pecho, lento, rápido, impulsos o fuertes, moretones o sangrado fácil, debilidad inusual, entumecimiento, ardor, dolor, o sensación de hormigueo, ictericia. Los fármacos de interacción de fármacos que incluyen 2 pueden reducir el efecto del Norvasc. medicamentos no esteroides anti-inflamatorios y los estrógenos pueden reducir la eficacia de Norvasc. Norvasc acción puede aumentar. toma concomitante con medicamentos que contienen litio podría agravar su toxicidad. dosis perdida Si usted ha olvidado tomar una dosis tomar cuando lo recuerde, a menos que sea casi la hora de la siguiente consumo. Si de este modo no tome la dosis omitida y vuelva a su programa regular. Al tomar más uno no compensar la dosis olvidada. Sobredosis Si usted siente mareos severos, sensación de cosquilleo, y desmayo busque la ayuda médica inmediata. Almacenamiento Almacenar a una temperatura de 15-30 C (59-86 F), en un recipiente resistente a la luz ya la humedad. Proveemos una información general sobre los medicamentos sin intentar cubrir todas las direcciones, integraciones de posibles drogas o precauciones. Consejos en el sitio no se pueden utilizar para el autotratamiento ni el autodiagnóstico. Cualesquiera instrucciones específicas para cada paciente individual deben arreglarse a cargo del caso con su asesor médico o doctor. Renunciamos a la fiabilidad de los errores y esta información se podría presentar. No somos responsables de los daños directos, indirectos, específicos o demás como resultado de cualquier uso de la información de este sitio en particular, así como para los resultados del autotratamiento. Obtener información acerca de la prescripción de medicamentos Norvasc besilato de amlodipina, usos de drogas, dosis, efectos secundarios, interacciones con otros medicamentos, advertencias, opiniones y etiquetado paciente. Norvasc oficial de información de prescripción para los profesionales de la salud. Incluye: indicaciones, dosis, reacciones adversas, la farmacología y más. Más información sobre la prescripción de medicamentos amlodipina Norvasc - Página 2. MedicineNet presentaciones de diapositivas. Salud sexual. El sexo no sólo se siente bien, sino que también puede ser. Imágenes de besilato de amlodipina Norvasc, la información de huella de drogas, los efectos secundarios para el paciente. Información sobre la amlodipina Norvasc fármaco recetado para el tratamiento de la hipertensión arterial y el tratamiento y la prevención de dolor en el pecho causado por la angina de pecho. Leer. Encuentra información médica del paciente para Norvasc oral sobre WebMD incluyendo sus usos, efectos secundarios y la seguridad, interacciones, fotos, advertencias y valoraciones de los usuarios. Norvasc está indicado para el tratamiento de la hipertensión, para disminuir la presión arterial. Reducir la presión arterial reduce el riesgo de eventos cardiovasculares fatales y no fatales, principalmente los accidentes cerebrovasculares y el infarto de miocardio. Estos beneficios se han observado en los ensayos controlados de fármacos antihipertensivos entre una amplia variedad de clases farmacológicas que incluyen Norvasc. Control de la presión arterial debe ser parte de la gestión integral del riesgo cardiovascular, incluyendo, en su caso control, lípidos, la diabetes, la terapia antitrombótica, dejar de fumar, el ejercicio y la ingesta de sodio limitado. Muchos pacientes requerirán más de un medicamento para alcanzar los objetivos de presión arterial. Para obtener consejos específicos sobre los objetivos y la gestión, véanse las directrices, tales como los de la presión arterial alta Nacional del Programa de Educación s Comité Nacional Conjunto sobre Prevención, Detección, Evaluación y Tratamiento de la Hipertensión Arterial JNC publicada. Numerosos fármacos antihipertensivos, a partir de una variedad de clases farmacológicas y con diferentes mecanismos de acción, se ha demostrado en ensayos controlados aleatorios para reducir la morbilidad y mortalidad cardiovascular, y se puede concluir que se trata de la reducción de la presión sanguínea, y no alguna otra propiedad farmacológica de las drogas, que es en gran parte responsable de esos beneficios. El beneficio desenlace cardiovascular mayor y más consistente ha habido una reducción en el riesgo de accidente cerebrovascular, pero las reducciones en el infarto de miocardio y la mortalidad cardiovascular también se han visto regularmente. sistólica o diastólica elevada causa un mayor riesgo cardiovascular, y el aumento del riesgo absoluto por mmHg es mayor a presiones sanguíneas más altas, por lo que incluso modestas reducciones de la hipertensión severa pueden proporcionar un beneficio sustancial. reducción del riesgo relativo de la reducción de la presión arterial es similar en poblaciones con diferentes riesgo absoluto, por lo que el beneficio absoluto es mayor en los pacientes que están en mayor riesgo independiente de su hipertensión, por ejemplo, se esperaría que los pacientes con diabetes o la hiperlipidemia, y tales pacientes se beneficien de un tratamiento más agresivo para un objetivo de presión arterial más baja. Algunos fármacos antihipertensivos tienen efectos sobre la presión arterial más pequeños como monoterapia en pacientes de raza negra, y muchos fármacos antihipertensivos tienen indicaciones y efectos adicionales aprobadas por ejemplo, en la angina de pecho, insuficiencia cardíaca o enfermedad renal diabética. Estas consideraciones pueden guiar la selección de la terapia. Norvasc se puede usar solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Norvasc está indicado para el tratamiento sintomático de la angina de pecho crónica estable. Norvasc se puede usar solo o en combinación con otros agentes antianginosos. La angina vasoespástica de Prinzmetal s o Angina Variante Norvasc está indicado para el tratamiento de la angina vasoespástica confirmada o sospechada. Norvasc puede ser utilizado como monoterapia o en combinación con otros agentes antianginosos. Angiográfica CAD en pacientes con CAD recientemente documentada por angiografía y sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección Norvasc Dosis y administración La dosis oral antihipertensiva inicial habitual de Norvasc es de 5 mg una vez al día, y la dosis máxima es de 10 mg una vez al día. pacientes pequeños, frágiles o de edad avanzada o pacientes con insuficiencia hepática pueden comenzar con 2,5 mg una vez al día y esta dosis se pueden utilizar cuando se añade Norvasc a otra terapia antihipertensiva. Ajustar la dosis de acuerdo con los objetivos de presión arterial. En general, esperar 7 a 14 días entre las etapas de valoración. Valoración con mayor rapidez, sin embargo, si es clínicamente justificado, siempre que el paciente es evaluado con frecuencia. La angina de pecho: La dosis recomendada para la angina estable o vasoespástica crónica es de 510 mg, la dosis más baja se sugiere en los ancianos y en pacientes con insuficiencia hepática. La mayoría de los pacientes requerirán 10 mg para el efecto adecuado. enfermedad de las arterias coronarias: El rango de dosis recomendada para los pacientes con enfermedad arterial coronaria es de 510 mg una vez al día. En estudios clínicos, la mayoría de los pacientes requiere 10 mg ver Estudios clínicos 14.4. La dosis oral antihipertensiva eficaz en pacientes pediátricos de 617 años es de 2,5 mg a 5 mg una vez al día. Las dosis superiores a 5 mg al día no se han estudiado en pacientes pediátricos ver Farmacología Clínica 12.4, 14.1 Estudios clínicos. Tabletas: 2,5 mg blanco, diamantes, de cara plana, biselada filo, con Norvasc en un lado y 2.5 en las otras tabletas: blanco 5 mg, octágono alargado, de cara plana, biselada filo, con Norvasc en un lado y 5 en el otros comprimidos: 10 mg blanco, borde redondo, de cara plana, biselada, con Norvasc en un lado y 10 en el otro Norvasc está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a amlodipino. La hipotensión sintomática es posible, sobre todo en pacientes con estenosis aórtica severa. Debido a la aparición gradual de la acción, la hipotensión aguda es poco probable. El aumento de pecho o infarto de miocardio El empeoramiento de la angina de pecho y el infarto agudo de miocardio pueden desarrollar después de iniciar o aumentar la dosis de Norvasc, sobre todo en pacientes con enfermedad arterial coronaria obstructiva grave. Debido Norvasc se metaboliza extensamente por el hígado y la vida media de eliminación plasmática t 1/2 es de 56 horas en pacientes con deterioro de la función hepática, titule lentamente cuando se administre Norvasc a pacientes con insuficiencia hepática grave. Dado que los ensayos clínicos se realizan en condiciones muy variables, las tasas de reacciones adversas observadas en los ensayos clínicos de un fármaco no pueden compararse directamente con las tasas de los ensayos clínicos de otro fármaco y pueden no reflejar las tasas observadas en la práctica. Norvasc se ha evaluado la seguridad en más de 11.000 pacientes en EE. UU. y ensayos clínicos extranjeros. En general, el tratamiento con Norvasc fue bien tolerado en dosis de hasta 10 mg al día. La mayoría de las reacciones adversas reportadas durante la terapia con Norvasc fueron de intensidad leve o moderada. En los ensayos clínicos controlados que comparen directamente Norvasc N 1730 a dosis de hasta 10 mg y placebo N 1250, se requirió la interrupción de Norvasc debido a reacciones adversas en sólo el 1,5 de los pacientes y no fue significativamente diferente del placebo aproximadamente 1. El secundario más común efectos más frecuentes que el placebo se reflejan en la siguiente tabla. La incidencia de los efectos secundarios que se produjo de una manera relacionada con la dosis son los siguientes: Otras reacciones adversas que claramente no estaban relacionados con la dosis pero se detectó una incidencia mayor de 1,0 en los ensayos clínicos controlados con placebo incluyen los siguientes: Por varias experiencias adversas que aparecen siendo la droga y la dosis relacionada, hubo una mayor incidencia en las mujeres que en los hombres asociados con el tratamiento de amlodipino como se muestra en la siguiente tabla: los siguientes eventos ocurrieron en 0,1 de los pacientes en los ensayos clínicos controlados o bajo condiciones de ensayos abiertos o experiencia en marketing, donde una relación causal es incierto que se enumeran a alertar al médico sobre una posible relación: Cardiovascular: arritmia incluyendo taquicardia ventricular y fibrilación auricular, bradicardia, dolor de pecho, isquemia periférica, síncope, taquicardia, vasculitis. Sistema Nervioso Central y Periférico: hipoestesia, neuropatía periférica, parestesia, temblores, vértigo. Gastrointestinales: anorexia, estreñimiento, disfagia, diarrea, flatulencia, pancreatitis, vómitos, hiperplasia gingival. General: reacción alérgica, astenia, dolor de espalda 1, sofocos, malestar general, dolor, rigidez, aumento de peso, disminución de peso. Sistema musculoesquelético: artralgia, artrosis, calambres musculares, mialgia 1. Psiquiátrica: la disfunción sexual male1 y hembra, insomnio, nerviosismo, depresión, alteraciones del sueño, ansiedad, despersonalización. Sistema respiratorio: disnea, epistaxis 1. Piel y apéndices: angioedema, eritema multiforme, prurito, rash 1, 1 erupción eritematosa, erupción maculopapular. Órganos de los sentidos: visión anormal, conjuntivitis, diplopía, dolor ocular, tinnitus. Sistema urinario: frecuencia de la micción, alteraciones de la micción, nocturia. Sistema nervioso autónomo: boca seca, aumento de la sudoración. Trastornos metabólicos y nutricionales: hiperglucemia, sed. Hematopoyético: leucopenia, púrpura, trombocitopenia. terapia Norvasc no se ha asociado con cambios clínicamente significativos en las pruebas de laboratorio de rutina. No se observaron cambios clínicamente significativos se observaron en el potasio sérico, glucosa en suero, triglicéridos totales, colesterol total, colesterol HDL, ácido úrico, nitrógeno de urea en sangre, o creatinina. En los estudios de CAMELOT y prevenir ver Estudios clínicos 14.4, el perfil de reacciones adversas fue similar a la reportada previamente véase más arriba, con el evento adverso más común es el edema periférico. Debido a que estas reacciones son reportados voluntariamente por una población de tamaño incierto, no siempre es posible estimar de forma fiable su frecuencia o establecer una relación causal con la exposición al fármaco. El siguiente suceso posterior a la comercialización se ha reportado con poca frecuencia en una relación causal es incierto: ginecomastia. En la experiencia post, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas en su mayoría consistentes con colestasis o la hepatitis, en algunos casos lo suficientemente graves como para requerir hospitalización, se han reportado en asociación con el uso de amlodipino. Después de la comercialización de informes también se ha puesto de manifiesto una posible asociación entre el trastorno extrapiramidal y amlodipino. Norvasc se ha usado de manera segura en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, insuficiencia cardíaca congestiva bien compensada, enfermedad arterial coronaria, enfermedad vascular periférica, diabetes mellitus, y los perfiles de lípidos anormales. Impacto de otros medicamentos sobre amlodipino La administración conjunta con inhibidores de CYP3A moderadas y fuertes resultados en el aumento de la exposición sistémica a la amlodipina y puede requerir una reducción de la dosis. Monitorear los síntomas de hipotensión y edema cuando amlodipino se administró conjuntamente con inhibidores de CYP3A para determinar la necesidad de ajustar la dosis ver Farmacología Clínica 12.3. No existe información disponible sobre los efectos cuantitativos de los inductores del CYP3A sobre amlodipino. La presión arterial debe ser estrechamente monitorizados cuando amlodipina se administra conjuntamente con inductores del CYP3A. Monitor para la hipotensión con sildenafilo cuando se administra conjuntamente con amlodipino ver Farmacología Clínica 12.2. Impacto de amlodipino sobre otros fármacos La administración concomitante de simvastatina con amlodipino aumenta la exposición sistémica de simvastatina. Limitar la dosis de simvastatina en pacientes con amlodipino 20 mg al día ver Farmacología Clínica 12.3. Amlodipino puede aumentar la exposición sistémica de ciclosporina o tacrolimus cuando se administran conjuntamente. Se recomienda una monitorización frecuente de los niveles mínimos en sangre de ciclosporina y tacrolimus y ajustar la dosis cuando sea apropiado ver Farmacología Clínica 12.3. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Amlodipino debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto. No se encontró evidencia de teratogenicidad u otra toxicidad embrio / fetal cuando las ratas y conejas preñadas fueron tratadas por vía oral con maleato de amlodipino en dosis de hasta 10 mg de amlodipino / kg / día dosis humana, respectivamente, 8 ocasiones2 y 23 ocasiones2 la máxima recomendada de 10 mg de una base de mg / m2 durante sus respectivos períodos de mayor organogénesis. Sin embargo, el tamaño de camada fue significativamente menor en alrededor de 50 y el número de muertes intrauterinas se incrementó significativamente sobre 5 veces en las ratas que recibieron el maleato de amlodipino en una dosis equivalente a 10 mg de amlodipino / kg / día durante 14 días antes de y durante el apareamiento y la gestación . maleato de amlodipina se ha demostrado prolongar tanto el período de gestación y la duración del trabajo en ratas a esta dosis. No se sabe si amlodipino se excreta en la leche humana. En ausencia de esta información, se recomienda que la lactancia se suspenderá mientras se administra Norvasc. Norvasc 2,5 a 5 mg al día es eficaz en la reducción de la presión arterial en pacientes de 6 a 17 años ver Estudios clínicos 14.1. Efecto de Norvasc sobre la presión arterial en los pacientes no se sabe menos de 6 años de edad. Los estudios clínicos de Norvasc no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Otra experiencia clínica informada no ha identificado diferencias en las respuestas entre los pacientes ancianos y jóvenes. En general, la dosis para un paciente anciano debe ser cauteloso, que suele comenzar en el extremo inferior del rango de dosificación, lo que refleja la mayor frecuencia de disminución hepática, renal o cardíaca, y de enfermedades concomitantes u otra terapia con medicamentos. Los pacientes ancianos han disminución del aclaramiento de amlodipino con el consiguiente aumento del AUC de aproximadamente 4060, y una dosis inicial más baja puede ser necesario ver Dosis y Administración 2.1. La sobredosis puede esperarse para causar vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente una taquicardia refleja. En los seres humanos, la experiencia con sobredosis intencional de Norvasc es limitada. las dosis orales únicas de amlodipina equivalente a 40 mg de maleato de amlodipino / kg y 100 mg de amlodipino / kg en ratones y ratas, respectivamente, causaron muertes. Las dosis orales únicas de maleato de amlodipina equivalente a 4 o más mg de amlodipino / kg o superiores en los perros 11 o más veces la dosis máxima recomendada en humanos sobre una base de mg / m2 causaron una marcada vasodilatación periférica e hipotensión. Si se produce una sobredosis masiva, iniciar la monitorización cardiaca y respiratoria activa. mediciones de la presión de sangre frecuentes son esenciales. En caso de producirse hipotensión, proporcionar apoyo cardiovascular se incluye la elevación de las extremidades y la administración prudente de los fluidos. Si la hipotensión sigue sin responder a estas medidas conservadoras, considere la administración de vasopresores como fenilefrina con atención al volumen circulante y la producción de orina. Como Norvasc alta unión a proteínas, la hemodiálisis no es probable que sea de beneficio. Norvasc es la sal de besilato de amlodipino, un bloqueador de los canales de calcio de acción prolongada. besilato de amlodipino se describe químicamente como 3-etil-5-metil - 2 - 2 - metil aminoetoxi - 4 - 2 - clorofenil - 1,4 - dihidro - 6 - metil - 3,5 - piridindicarboxilato, monobenzenesulphonate. Su fórmula empírica es C20H25CIN2O5 C6H6O3S, y su fórmula estructural es: besilato de amlodipina es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 567,1. Es ligeramente soluble en agua y poco soluble en etanol. Los comprimidos de amlodipino besilato Norvasc se formulan como comprimidos blancos equivalentes a 2,5, 5, y 10 mg de amlodipino para la administración oral. Además del ingrediente activo, besilato de amlodipina, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes inactivos: celulosa microcristalina, fosfato cálcico dibásico anhidro, almidón glicolato sódico y estearato de magnesio. Norvasc - Clinical Amlodipino Farmacología es un bloqueador antagonista del calcio antagonista de iones de calcio de dihidropiridina o lento-canal que inhibe la afluencia transmembrana de iones de calcio en el músculo liso vascular y el músculo cardíaco. Los datos experimentales sugieren que amlodipino se une tanto a dihidropiridina y Dehidropiridina sitios de unión. Los procesos de contracción del músculo cardíaco y el músculo liso vascular dependen del movimiento de los iones de calcio extracelulares en estas células a través de canales de iones específicos. Amlodipino inhibe la afluencia de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso vascular que en células del músculo cardíaco. efectos inotrópicos negativos pueden ser detectados in vitro pero tales efectos no se han visto en animales intactos a dosis terapéuticas. la concentración de calcio en suero no se ve afectada por amlodipino. Dentro de la gama de pH fisiológico, el amlodipino es un compuesto ionizado pKa 8,6, y su interacción cinética con el receptor de los canales de calcio se caracteriza por una tasa gradual de asociación y disociación con el sitio de unión del receptor, resultando en un inicio gradual del efecto. El amlodipino es un vasodilatador arterial periférica que actúa directamente sobre el músculo liso vascular para causar una reducción de la resistencia vascular periférica y la reducción de la presión arterial. Los mecanismos precisos por los cuales amlodipino alivia la angina no han sido completamente delineado, pero se cree que son los siguientes: angina de esfuerzo: En los pacientes con angina de esfuerzo, Norvasc reduce la poscarga resistencia periférica total contra el que trabaja el corazón y reduce el doble producto, y la demanda de oxígeno del miocardio por lo tanto, a cualquier nivel de ejercicio. Angina vasoespástica: Norvasc se ha demostrado que bloquea la constricción y restaurar el flujo sanguíneo en las arterias y arteriolas coronarias en respuesta al calcio, potasio epinefrina, serotonina y tromboxano A2 analógica en modelos animales experimentales y en los vasos coronarios humanos in vitro. Esta inhibición del espasmo coronario es responsable de la eficacia de Norvasc en s con angina de Prinzmetal o angina variante angioespásticas. Hemodinámica: Tras la administración de dosis terapéuticas a pacientes con hipertensión, Norvasc produce vasodilatación lo que resulta en una reducción de la presión arterial en posición supina y de pie. Estas disminuciones en la presión arterial no se acompañan de un cambio significativo en los niveles de frecuencia cardíaca o de catecolaminas en plasma con la administración crónica. Aunque la administración intravenosa aguda de amlodipino reduce la presión arterial y aumenta la frecuencia cardíaca en los estudios hemodinámicos de los pacientes con angina estable crónica, la administración oral crónica de amlodipino en los ensayos clínicos no dio lugar a cambios clínicamente significativos en la frecuencia o sangre presiones cardíacos en pacientes normotensos con angina. Con la administración oral una vez al día crónica, la eficacia antihipertensivo se mantiene durante al menos 24 horas. Las concentraciones plasmáticas se correlacionan con el efecto tanto en pacientes jóvenes como de edad avanzada. La magnitud de la reducción de la presión arterial con Norvasc también se correlaciona con la altura de elevación de pretratamiento por lo tanto, los individuos con presión diastólica hipertensión moderada 105114 mmHg tenían alrededor de un 50 mayor respuesta que los pacientes con hipertensión leve presión diastólica 90104 mmHg. sujetos normotensos no experimentaron ningún cambio clínicamente significativo de la presión arterial de 1/2 mmHg. En pacientes hipertensos con función renal normal, las dosis terapéuticas de Norvasc como resultado una disminución de la resistencia vascular renal y un aumento de la tasa de filtración glomerular y el flujo plasmático renal eficiente, sin modificar la tasa de filtración o la proteinuria. Al igual que con otros antagonistas del calcio, las mediciones hemodinámicas de la función cardiaca en reposo y durante el ejercicio o la estimulación en pacientes con función ventricular normal tratados con Norvasc generalmente han demostrado un pequeño aumento en el índice cardíaco y sin influencia significativa sobre la dP / dt o diastólica final del ventrículo izquierdo presión o volumen. En estudios hemodinámicos, Norvasc no se ha asociado con un efecto inotrópico negativo cuando se administra en el intervalo de dosis terapéutica para animales intactos y en el hombre, incluso cuando se coadministra con bloqueadores beta para el hombre. Hallazgos similares, sin embargo, se han observado en pacientes normales o bien compensada con insuficiencia cardíaca con agentes que poseen efectos inotrópicos negativos significativos. Efectos electrofisiológicos: Norvasc no cambia la función del nódulo sinusal o la conducción auriculoventricular en animales intactos o en el hombre. En los pacientes con angina estable crónica, la administración intravenosa de 10 mg no alteró significativamente la A-H y H-V de la conducción del nodo sinusal y el tiempo de recuperación después de la EE. Se obtuvieron resultados similares en pacientes que reciben Norvasc y concomitantes beta-bloqueantes. En los estudios clínicos en los que Norvasc se administra en combinación con betabloqueantes a pacientes con hipertensión o angina, no se observaron efectos adversos en los parámetros electrocardiográficos. En los ensayos clínicos con pacientes con angina sola, la terapia Norvasc no alteró intervalos electrocardiográficos ni produce un mayor grado de bloqueos AV. Sildenafil: Cuando la amlodipina y el sildenafilo se utilizaron en combinación, cada agente ejerció independientemente de su efecto reductor de la presión arterial propia ver Interacciones con otros medicamentos 7.1. Después de la administración oral de dosis terapéuticas de Norvasc, la absorción produce concentraciones plasmáticas máximas de entre 6 y 12 horas. La biodisponibilidad absoluta se ha estimado entre 64 y 90. La biodisponibilidad de Norvasc no se altera por la presencia de alimentos. La amlodipina es ampliamente alrededor del 90 convertidos en metabolitos inactivos el metabolismo hepático, 10 del compuesto original y 60 de los metabolitos excretados en la orina. Ex estudios in vivo han demostrado que aproximadamente el 93 del fármaco circulante se une a proteínas plasmáticas en pacientes hipertensos. La eliminación del plasma es bifásica, con una media de eliminación terminal de vida de unos 3.050 horas. Los niveles plasmáticos en estado de equilibrio de amlodipino se alcanzan después de 7 a 8 días de administración diaria consecutiva. La farmacocinética de amlodipino no se afecta significativamente por una insuficiencia renal. Los pacientes con insuficiencia renal, por tanto, pueden recibir la dosis inicial habitual. Los pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia hepática presentan una disminución del aclaramiento de amlodipino con el consiguiente aumento del AUC de aproximadamente 4060, y una dosis inicial más baja puede ser requerida. Se observó un aumento similar en el AUC en pacientes con insuficiencia cardiaca moderada o severa. Los datos in vitro indican que amlodipino no tiene efecto sobre la proteína de plasma humano de unión de la digoxina, fenitoína, warfarina, y la indometacina. Incidencia de otros fármacos sobre la amlodipina se coadministra cimetidina, antiácidos con magnesio e hidróxido de aluminio, el sildenafil, y el jugo de pomelo tiene ningún impacto sobre la exposición a amlodipino. inhibidores de CYP3A: Co-administración de una dosis diaria de 180 mg de diltiazem con 5 mg de amlodipino en pacientes hipertensos de edad avanzada resultaron en un aumento de 60 en la exposición sistémica de amlodipino. La eritromicina la co-administración en voluntarios sanos no cambió significativamente la exposición sistémica amlodipino. Sin embargo, inhibidores potentes de CYP3A por ejemplo, itraconazol, claritromicina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de amlodipino en mayor medida consulte Interacciones farmacológicas 7.1. Impacto de amlodipino sobre otros fármacos amlodipina administrado-Co no afecta a la exposición a la atorvastatina, digoxina, etanol y el tiempo de respuesta warfarina protrombina. Simvastatina: La co-administración de dosis múltiples de 10 mg de amlodipino con 80 mg de simvastatina dio lugar a un aumento del 77 en la exposición a simvastatina en comparación con la simvastatina sola consulte Interacciones farmacológicas 7.2. Ciclosporina: Un estudio prospectivo en pacientes con trasplante renal N 11 mostró en un promedio de 40 aumento de los niveles de ciclosporina mínimas cuando son tratados de forma concomitante con amlodipino ver Interacciones con otros medicamentos 7.2. Tacrolimus: Un estudio prospectivo realizado en voluntarios sanos chinos N 9 con expresadores CYP3A5 mostró un aumento de 2,5 a 4 veces los niveles de tacrolimus cuando se administra concomitantemente con amlodipino en comparación con tacrolimus solo. Este hallazgo no se observó en CYP3A5 no expresadores N 6. Sin embargo, un aumento de 3 veces en la exposición plasmática de tacrolimus en trasplante renal CYP3A5 paciente no expresor al empezar la amlodipina para el tratamiento de la hipertensión postrasplante resulta en la reducción de dosis de tacrolimus ha sido reportado. Independientemente del estatus del genotipo CYP3A5, la posibilidad de una interacción no se puede excluir con estos fármacos ver Interacciones con otros medicamentos 7.2. Sesenta y dos pacientes hipertensos de 6 a 17 años recibieron dosis de Norvasc entre 1,25 mg y 20 mg. aclaramiento y volumen de distribución de pesos ajustados fueron similares a los valores en los adultos. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de las ratas de fertilidad y los ratones tratados con maleato de amlodipino en la dieta durante un máximo de dos años, a concentraciones calculadas para proporcionar niveles de dosis diarias de 0,5, 1,25 y 2,5 amlodipino mg / kg / día, no mostró evidencia de una efectos cancerígenos de la droga. Para el ratón, la dosis más alta era, sobre una base de mg / m2, similar a la dosis máxima recomendada en humanos de 10 mg de amlodipino / día.3 para la rata, la dosis más alta era, sobre una base de mg / m2, aproximadamente el doble del los estudios de mutagenicidad dosis3 recomendada en humanos máximas realizadas con maleato de amlodipino no revelaron efectos relacionados con el fármaco, ya sea en el gen o cromosoma nivel. No hubo ningún efecto sobre la fertilidad de ratas tratadas por vía oral con machos maleato de amlodipino durante 64 días y las hembras durante 14 días antes del apareamiento en dosis de hasta 10 mg de amlodipino / kg / día 8 veces el máximo recomendado dose3 humana de 10 mg / día en una base de mg / m2. La eficacia antihipertensiva de Norvasc se ha demostrado en un total de 15 estudios doble ciego, controlados con placebo, aleatorios con 800 pacientes de Norvasc y 538 en el grupo placebo. Una vez que la administración diaria produjo reducciones estadísticamente significativas corregidos para placebo en la presión arterial en posición supina y de pie a las 24 horas después de la dosis, con un promedio de 12/6 mmHg en la posición de pie y 13/7 mmHg en la posición supina en pacientes con hipertensión leve a moderada. Se observó el efecto de mantenimiento de la presión arterial durante el intervalo de dosificación de 24 horas, con poca diferencia en el pico y el efecto artesa. La tolerancia no se demostró en los pacientes estudiados por hasta 1 año. El 3 paralelo, de dosis fija, los estudios de respuesta a la dosis mostró que la reducción de la presión arterial en posición supina y de pie fue relacionada con la dosis en el intervalo de dosis recomendado. Efectos sobre la presión diastólica fueron similares en pacientes jóvenes y de edad avanzada. El efecto sobre la presión sistólica fue mayor en los pacientes mayores, tal vez debido a la mayor presión sistólica basal. Los efectos fueron similares en pacientes de raza negra y en pacientes de raza blanca. Doscientos sesenta y ocho pacientes hipertensos de entre 6 y 17 años fueron asignados al azar primero en Norvasc 2,5 o 5 mg una vez al día durante 4 semanas y luego se asignaron al azar de nuevo a la misma dosis o placebo durante 4 semanas. Los pacientes que recibieron 2,5 mg o 5 mg al final de 8 semanas tenían una presión arterial sistólica significativamente inferiores a los secundariamente asignados al azar a placebo. La magnitud del efecto del tratamiento es difícil de interpretar, pero es probable que sea menos de 5 mmHg sistólica en la dosis de 5 mg y 3,3 mmHg sistólica en la dosis de 2,5 mg. Los eventos adversos fueron similares a los observados en adultos. Efectos en la angina crónica estable La eficacia de 510 mg / día de Norvasc en la angina inducida por el ejercicio se ha evaluado en 8, los ensayos clínicos doble ciego controlados por placebo de hasta 6 semanas de duración que implica 1038 pacientes 684 Norvasc, 354 con placebo con crónica estable angina. En 5 de los 8 estudios, un aumento significativo en el tiempo de ejercicio en bicicleta o caminadora se observaron con la dosis de 10 mg. Los aumentos en el tiempo de ejercicio limitada por síntomas promediaron 12.8 63 seg para Norvasc 10 mg, y se promediaron 7.9 38 seg para Norvasc 5 mg. Norvasc 10 mg también aumentó el tiempo de 1 mm de desviación del segmento ST en varios estudios y disminución de la tasa de ataque de angina. La eficacia sostenida de Norvasc en pacientes de angina de pecho se ha demostrado a través de la dosificación a largo plazo. En los pacientes con angina de pecho, hubo reducciones clínicamente significativas en la presión arterial 4/1 mmHg o cambios en la frecuencia cardíaca 0,3 ppm. En un ensayo clínico doble ciego, controlado con placebo, de 4 semanas de duración en 50 pacientes, la terapia Norvasc disminuyó ataques en aproximadamente 4 / semana en comparación con una disminución de placebo de aproximadamente 1 / semana efectos de P en documentada la enfermedad arterial coronaria en prevenir, 825 pacientes con enfermedad arterial coronaria documentada angiográficamente fueron aleatorizados para Norvasc 510 mg una vez al día o placebo y se siguieron durante 3 años. Aunque el estudio no mostró significación en el objetivo primario del cambio en el diámetro luminal coronaria evaluada por angiografía coronaria cuantitativa, los datos sugieren un resultado favorable con respecto a un menor número de hospitalizaciones por angina y procedimientos de revascularización en pacientes con enfermedad coronaria. CAMELOT inscrito 1.318 pacientes con CAD recientemente documentada por angiografía, sin enfermedad coronaria principal izquierda y sin insuficiencia cardíaca o una fracción de eyección En un subestudio angiográfico n 274 llevado a cabo dentro de CAMELOT, no hubo diferencia significativa entre amlodipino y placebo en el cambio de volumen de ateroma en la arteria coronaria evaluada mediante ecografía intravascular. Figura 1 - de Kaplan-Meier análisis de los resultados clínicos de composite para Norvasc versus placebo Figura 2 Efectos sobre la variable principal del Norvasc frente al placebo entre sub-grupos de la siguiente Tabla 1 resume el criterio de valoración combinado significativa y los resultados clínicos de los materiales compuestos de la variable principal. Los otros componentes de la variable principal de muerte cardiovascular incluyendo, paro cardiaco resucitado, infarto de miocardio, hospitalización por insuficiencia cardiaca, ictus / AIT, o enfermedad vascular periférica no demostró una diferencia significativa entre Norvasc y el placebo. Tabla 1. Incidencia de los resultados clínicos significativos para Estudios CAMELOT en pacientes con insuficiencia cardíaca Norvasc ha sido comparado con el placebo en cuatro estudios de semana 812 de los pacientes con NYHA clase II / III insuficiencia cardíaca, con un total de 697 pacientes. En estos estudios, no hubo evidencia de insuficiencia cardíaca empeorada basado en medidas de tolerancia al ejercicio, clasificación de la NYHA, síntomas, o la fracción de eyección del ventrículo izquierdo. En un largo plazo de seguimiento de al menos 6 meses, con una media de 13,8 meses controlado con placebo estudio de la mortalidad / morbilidad de Norvasc 510 mg en 1153 pacientes con NYHA III n 931 o IV n fallo 222 del corazón con dosis estables de diuréticos, digoxina, y los inhibidores de la ECA, Norvasc no tuvieron efecto sobre la variable principal del estudio, que fue el criterio de valoración combinado de mortalidad y morbilidad cardiaca por todas las causas según la definición de la arritmia potencialmente mortal, infarto agudo de miocardio u hospitalización por insuficiencia cardíaca empeorada, o en la NYHA clasificación, o síntomas de insuficiencia cardíaca. acontecimientos total combinado todas las causas de mortalidad y morbilidad cardiaca fueron 222/571 39 para pacientes sobre Norvasc y 246/583 de 42 pacientes tratados con placebo los eventos mórbidos cardíacos representados unos 25 de los criterios de valoración del estudio. Es posible que haya nueva información. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si eso ocurre, llame a su médico de inmediato o ir directamente a una sala de emergencias de un hospital. No lo guarde en el cuarto de baño. Puede hacerles daño.